BUPROPIONA - Für was es dient, Dosen und Nebenwirkungen

Bupropion Hydrochlorid (Bupropion, in Portugal), auch unter den Handelsnamen Bup, Wellbutrin, Zetron und Zyban bekannt, ist ein Medikament der Klasse der atypischen Antidepressiva, dessen Hauptindikationen die Behandlung von Depressionen und Nikotinsucht sind.

Obwohl es sich seit den 1980er Jahren nicht um ein neues Medikament handelt, hat Bupropion in den letzten Jahren auf nicht-medizinischen Websites und Publikationen an Bekanntheit gewonnen, fälschlicherweise als "Mode-Antidepressivum" oder "Antidepressivum" behandelt. Glück. " Es ist auch üblich zu sehen, dass Bupropion als "eine neue Behandlung zur Gewichtsreduktion" beworben wird.

In diesem Artikel werden wir das Bupropion Hydrochlorid besprechen, indem wir seine Indikationen, Dosen, Nebenwirkungen und Kontraindikationen behandeln.

Achtung: Dieser Text ist nicht dazu gedacht, die vollständige Packungsbeilage für Bupropion Hydrochlorid zu reproduzieren. Was wir tun werden, ist eine kritische Überprüfung der Packungsbeilage, die Beseitigung der technischeren Sprachteile und die Kommentierung der wichtigsten Informationen zu diesem Arzneimittel mit einem für die Laien leichter zugänglichen Vokabular.

Was ist Bupropion Hydrochlorid?

Bupropion wurde erstmals 1985 auf dem US-Markt unter dem Handelsnamen Wellbutrin auf den Markt gebracht. Zu der Zeit war die empfohlene Dosis viel höher als die aktuelle, und der Verkauf des Medikaments wurde 1986 nach der Identifizierung mehrerer Fälle von Anfällen durch Drogenvergiftung verboten.

Nach weiteren Studien kehrte Bupropion 1989 auf den Markt zurück, diesmal mit der niedrigsten empfohlenen Dosis (450 mg pro Tag).

Bupropion Hydrochlorid ist ein atypisches Antidepressivum der Klasse der Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer. Dieses Medikament wirkt im zentralen Nervensystem und erhöht die Verfügbarkeit von Neurotransmittern Noradrenalin und Dopamin, die mit dem Wohlbefinden verbunden sind.

Der Mechanismus, mit dem Bupropion den Rauchdrang verringert, der bei der Behandlung der Zigarettensucht hilft, ist noch nicht vollständig verstanden. Wir wissen jedoch, dass einige seiner Metaboliten auf Nikotinrezeptoren im Gehirn wirken, und die Wirkung des Medikaments auf die Neurotransmitter Noradrenalin und Dopamin beeinflusst auch den Grad der Patientenabhängigkeit.

Wofür wird Bupropion verwendet?

Bupropion ist nur für den Gebrauch in drei Situationen zugelassen:

• Depression.
• Saisonale affektive Störung (eine Form der Depression, die nur im Winter auftritt).
• Behandlung der Nikotinabhängigkeit.

Alle anderen Hinweise auf Bupropion, die nicht zu den drei oben genannten gehören, werden als off-label betrachtet, dh als Situationen, in denen das Medikament möglicherweise eine gewisse Wirkung hat, aber immer noch ohne ausreichende wissenschaftliche Beweise oder Genehmigungen durch die Regulierungsbehörden.

Die hauptsächliche Off-Label- Verwendung von Bupropion ist für:

• Behandlung von Fettleibigkeit.
• Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS).
• Bipolare Störung.
• Sexuelle Dysfunktion durch Antidepressiva induziert.

Wir werden ein bisschen mehr über die Off-Label- Indikationen sprechen, vor allem ihre vermeintliche Gewichtsabnahme.

Handelsnamen von Bupropion Hydrochlorid

Bupropion kann bereits in generischen Apotheken gefunden werden. Zu den bekanntesten Handelsnamen gehören:

• Budep SR.
• Bup.
• Bupium.
• Bupogran.
• Inip.
• Noradop.
• Seth.
• Wellbutrin XL *.
• Wellbutrin SR.
• Zetron.
• Zetron XL *.
• Zyban.

* Formen der verlängerten Freisetzung, die nur die tägliche Aufnahme erlauben.

Bupropionhydrochlorid wird üblicherweise in Dosen von 150 mg oder 300 mg in Schachteln mit 30 oder 60 Tabletten verkauft.

Der durchschnittliche Preis von Bupropion reicht von 50 Reais (Schachtel mit 30 Tabletten von 150 mg Generika) bis 200 Reais (Schachtel mit 60 Tabletten von 300 mg einiger Marken). In Portugal liegt der Preis zwischen 20 und 36 Euro.

Da es viele Optionen auf dem Markt gibt und die Preise zwischen Apotheken und Labors sehr unterschiedlich sind, empfehlen wir Ihnen, vor dem Kauf Ihres Bupropions eine sorgfältige Suche durchzuführen. In der Theorie haben sie alle die gleiche Wirksamkeit, einschließlich generischer Formen.

Wie man Bupropion einnimmt

Um das Risiko unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, schlagen die Hersteller vor, dass Bupropion-Hydrochlorid-Tabletten als Ganzes geschluckt und nicht zerbrochen, zerkleinert oder zerkaut werden sollten.

Die Einnahme des Arzneimittels mit Nahrungsmitteln scheint seine Wirksamkeit nicht zu beeinflussen.

1. Depression:

Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 150 mg pro Tag. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis nach 3 Tagen auf 300 mg pro Tag erhöht werden (150 mg zweimal täglich oder 300 mg Einzeldosis in Retardform).

Anmerkungen:

(a) In Retardtabletten (Wellbutrin XL oder Zetron XL) kann die 300-mg-Tablette morgens als Einzeldosis eingenommen werden. In den schnell freisetzenden Formen (alle anderen) sollte die maximale Dosis jeder Tablette 150 mg betragen.

b) Viele Hersteller schlagen vor, dass 300 mg pro Tag die maximale Gesamtdosis ist, aber Studien zeigen, dass die Dosis von 450 mg pro Tag (150 mg, 3 mal pro Tag) sicher bei Patienten mit Depressionen angewendet werden kann, die nach einigen Wochen nicht auf die 300-mg-Dosis ansprechen.

c) Die minimale Intervallzeit zwischen jeder Dosis sollte 8 Stunden betragen.

2. Saisonale affektive Störung

Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 150 mg pro Tag. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis nach 7 Tagen auf 300 mg täglich (150 mg zweimal täglich oder 300 mg Einzeldosis in Retardformen) erhöht werden.

3. Zigarettensucht

Die Anfangsdosis beträgt üblicherweise 150 mg einmal täglich für 3 Tage. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis nach 3 Tagen auf 300 mg pro Tag erhöht werden (150 mg zweimal täglich oder 300 mg Einzeldosis in Retardform).

Anmerkungen:

a) Die Behandlung sollte mindestens 1 Woche vor dem Stichtag begonnen werden, da es 5-7 Tage dauert, bis das Medikament die gewünschten Blutwerte erreicht hat. Normalerweise wird vorgeschlagen, dass der Patient erst in der zweiten Behandlungswoche mit dem Rauchen aufhört.

b) Trotz der üblichen Indikation zur Erhöhung der Dosis von 150 mg / Tag auf 300 mg / Tag ab dem 4. Behandlungstag gibt es Hinweise darauf, dass die Dosis von 150 mg pro Tag ausreicht.

c) Wenn der Patient erfolgreich mit dem Rauchen aufgehört hat, sollte das Medikament für mindestens 12 Wochen aufbewahrt werden. Bei Patienten, die am anfälligsten für einen Rückfall sind, kann die Erhaltungsbehandlung jedoch bis zu 1 Jahr dauern.

d) Wenn der Patient bis zur siebten Behandlungswoche nicht mit dem Rauchen aufhören konnte, ist ein Erfolg unwahrscheinlich und ein Absetzen des Medikaments sollte in Erwägung gezogen werden.

e) Die Erfolgsrate von Bupropion bei Patienten, die mit dem Rauchen aufhören wollen, liegt bei 40 bis 50%. Im Vergleich dazu beträgt die Erfolgsrate von Patienten, die ohne ärztliche Behandlung mit dem Rauchen aufhören wollen, nur 10 bis 20%.

Um mehr über Raucherentwöhnung und rauchbedingte Krankheiten zu erfahren, lesen Sie: ZIGARETTENKRANKHEITEN - Wie man mit dem Rauchen aufhört.

Off-Label-Verwendung

Unter den Off-Label- Indikationen von Bupropion verdienen zwei einige Kommentare: Gewichtsverlust und sexuelle Impotenz.

Hat Bupropion Verdünner?

Bupropion-Hydrochlorid ist eine Substanz, die Amphetaminen strukturell ähnlich ist, die Medikamente sind, die dafür bekannt sind, Appetitlosigkeit zu verursachen.

Im speziellen Fall von Bupropion ist diese anorexigene Wirkung gering. Studien zeigen, dass der Gewichtsverlust bei der Behandlung von 0 bis 2, 5 kg reicht. Dies bedeutet eine Gewichtsabnahme ähnlich der anderer Antidepressiva und niedriger als die von Sibutramin und Orlistat.

Es ist auch wichtig zu beachten, dass Gewichtsverlust nur bei etwa 20% der Patienten auftritt. Und bei etwa 10% ist der Effekt das Gegenteil, mit geringer Gewichtszunahme während der gesamten Behandlung.

Daher ist die Behandlung von Bupropion als hochwirksames Medikament zur Gewichtsabnahme einfach irreführende Werbung. Die geringe Wirksamkeit, die mit der hohen Rate von Nebenwirkungen verbunden ist (später beschrieben), macht Bupropion für die meisten Patienten nicht das am häufigsten angezeigte Medikament zur Behandlung von Fettleibigkeit.

Dies bedeutet jedoch nicht, dass ihre geringe anorektische Wirkung bei Patienten, die versuchen, mit dem Rauchen aufzuhören, kein Vorteil ist, da Gewichtszunahme eine der häufigsten Auswirkungen der Raucherentwöhnung ist.

Sexuelle Dysfunktion

Eine der häufigsten Nebenwirkungen von Antidepressiva im Allgemeinen ist sexuelle Dysfunktion, die als Impotenz, Verlust der Libido, Anorgasmie oder Veränderungen in der Ejakulation manifestieren können.

Bupropion-Hydrochlorid ist eines der wenigen Antidepressiva mit geringer oder keiner Wirkung auf die sexuelle Funktion.

Bei Patienten mit sexueller Dysfunktion, die durch Antidepressiva verursacht wird, kann der Psychiater Bupropion für eine einfache Substitution des aktuellen Medikaments oder für die Kombination der beiden Antidepressiva ersetzen.

Nebenwirkungen von Bupropion-Hydrochlorid

Historisch gesehen war der am meisten gefürchtete nachteilige Effekt von Bupropion immer der Anfall. Mit der Verringerung der maximal zulässigen Dosis wurde das Auftreten dieser Komplikation jedoch selten und betraf weniger als 0, 1% der Patienten.

Die Anfallskrise, wenn sie auftritt, ist normalerweise auf eine Einnahme oberhalb der maximal zulässigen Dosis zurückzuführen.

Obwohl der Anfall heute selten ist, sind einige andere Nebenwirkungen ziemlich häufig, einige von ihnen mit einer Inzidenz von über 30% (1 von 3 Patienten).

Bei den derzeit empfohlenen Dosen sind die häufigsten Nebenwirkungen und ihre jeweilige Häufigkeit:

• Tachykardie (schnelles Herz) (11%).
• Schlaflosigkeit (11% bis 40%).
• Kopfschmerzen (25% bis 34%).
• Rühren (2% bis 32%),
• Trockener Mund (10% bis 28%).
• Verstopfung (8% bis 26%).
• Gewichtsverlust (14% bis 23%).
• Übelkeit und Erbrechen (23%).
• Schwindel (6% bis 22%).
• Übermäßiges Schwitzen (5% bis 22%).
• Tremor (1% bis 21%).
• Verschwommenes Sehen (3% bis 15%).
• Pharyngitis (3% bis 13%).
• Rhinitis (12%).
• Mangel an Konzentration (9%).
• Gewichtszunahme (9%)
• Angst (3% bis 8%).
• Ausschlag (1% bis 8%).
• Durchfall (4% bis 7%)
• Flatulenz (6%),
• Tinnitus (1% bis 6%).
• Schlafstörungen (5%).
• Brustschmerzen (≤ 4%).
• Bluthochdruck (1% bis 4%).
• Schwäche (4%)
• Husten (2% bis 4%)
• Pruritus (2% bis 4%).
• Benommenheit (2% bis 3%).
• Hypotension (3%).
• Gedächtnisbeeinträchtigung (3%).
• Mundschleimhautgeschwür (2%).
• Dysphagie (Schluckbeschwerden) (2%).

Kontraindikationen

Bupropion ist in den folgenden Situationen kontraindiziert:

• Überempfindlichkeit gegen Bupropion.
• Patienten mit Anfällen, Anorexie oder Bulimie in der Anamnese.
• Patienten, die abrupt Alkohol oder Sedativa absetzen, einschließlich Benzodiazepine, Barbiturate oder Antiepileptika.
• Verwendung von MAO-Hemmern (gleichzeitig oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen von Bupropion oder MAO-Hemmer).

Arzneimittelwechselwirkungen

Zusätzlich zu den oben genannten Substanzen, die kontraindiziert sind, gibt es auch andere Medikamente, die Nebenwirkungen verursachen können, wenn sie mit Bupropion assoziiert sind. Die wichtigsten sind:

• Citalopram.
• Doxorubicin.
• Lorcasserina.
• Metoprolol.
• Tamoxifen.
• Trizyklische Antidepressiva.
• Vortioxetin.

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